endotelina

A endotelina é um hormônio peptídico de 21 aminoácidos com três isoformas (ET-1, ET-2, ET-3), sendo a ET-1 a mais importante do ponto de vista fisiológico. É sintetizada a partir da big endotelina pela enzima conversora de endotelina (ECE) e atua por meio de dois receptores acoplados à proteína G: ETA (encontrado no músculo liso vascular, causa vasoconstrição) e ETB (encontrado no endotélio e no músculo liso, medeia tanto vasodilatação, via liberação de NO, quanto vasoconstrição). A ET-1 é um dos vasoconstritores mais potentes conhecidos, com efeitos que duram várias horas. Também promove proliferação do músculo liso, fibrose e inflamação. Níveis elevados estão associados a diversas doenças cardiovasculares, incluindo hipertensão sistêmica e pulmonar, aterosclerose, insuficiência cardíaca e doença renal. Os antagonistas do receptor de endotelina (bosentana, ambrisentana, macitentana) são usados terapeuticamente na hipertensão arterial pulmonar. O sistema da endotelina representa um equilíbrio importante entre vasoconstrição/proliferação e vasodilatação/antiproliferação, e sua desregulação contribui para a patologia vascular.