propiltiouracila

A propiltiouracila atua por dois mecanismos: (1) inibição da tireoperoxidase, bloqueando a oxidação do iodeto e o acoplamento das iodotirosinas para formar T3 e T4, e (2) inibição da 5'-desiodase, impedindo a conversão periférica de T4 no T3, mais ativo. Esse mecanismo duplo torna a PTU particularmente útil na tempestade tireotóxica, na qual a redução rápida do T3 circulante é crítica. A PTU é preferida ao metimazol na gestação (especialmente no primeiro trimestre) devido ao menor risco teratogênico, e na tempestade tireotóxica devido à sua ação periférica adicional. O fármaco atravessa a placenta e passa para o leite materno, mas em quantidades menores que o metimazol. Os efeitos colaterais comuns incluem exantema, artralgia e, raramente, porém de forma grave, agranulocitose (monitorar o hemograma) e hepatotoxicidade (potencialmente fatal, mais comum do que com o metimazol). A PTU tem meia-vida mais curta que o metimazol, exigindo doses mais frequentes (2-3 vezes ao dia vs uma vez ao dia). A resposta clínica geralmente ocorre em 2-4 semanas, com efeito terapêutico completo em 6-8 semanas.