risperidona
Resumo
A risperidona é um antipsicótico de segunda geração (atípico) usado no tratamento da esquizofrenia, do transtorno bipolar e da irritabilidade associada ao autismo. Atua principalmente como antagonista dos receptores de dopamina D2 e de serotonina 5-HT2A, o que lhe confere um perfil de efeitos colaterais mais favorável do que o dos antipsicóticos típicos, mas com maior risco de hiperprolactinemia em relação aos demais atípicos.
Detalhes
A risperidona bloqueia os receptores dopaminérgicos D2 (reduzindo os sintomas psicóticos positivos) e os receptores serotoninérgicos 5-HT2A (o que ajuda a reduzir os efeitos colaterais extrapiramidais e pode melhorar os sintomas negativos em comparação com os antipsicóticos de primeira geração). Em doses baixas, predomina o antagonismo serotoninérgico, mas em doses mais altas o antagonismo D2 torna-se mais proeminente, aumentando o risco de sintomas extrapiramidais (SEP) e de hiperprolactinemia: a risperidona tem o maior efeito de elevação da prolactina entre os antipsicóticos atípicos, devido à baixa penetração na barreira hematoencefálica, o que permite o bloqueio periférico de D2 na hipófise.
Os usos clínicos incluem esquizofrenia, mania aguda/transtorno bipolar e irritabilidade no transtorno do espectro autista (aprovada pela FDA para crianças). Também é usada off-label na síndrome de Tourette e em distúrbios comportamentais graves na demência (com cautela, devido ao aumento do risco de mortalidade em idosos com psicose relacionada à demência - advertência em destaque (boxed warning)).
Principais efeitos adversos: hiperprolactinemia (galactorreia, ginecomastia, amenorreia, disfunção sexual), SEP (mais do que os outros atípicos, menos do que os típicos), ganho de peso, síndrome metabólica (risco moderado, menor do que com olanzapina/clozapina), hipotensão ortostática e prolongamento do intervalo QT. Raros, porém graves: síndrome neuroléptica maligna (SNM) e discinesia tardia.
Do ponto de vista mecanístico, é classificada como derivado do benzisoxazol. Seu metabólito ativo, a paliperidona (9-hidroxirrisperidona), também é comercializado separadamente como antipsicótico. Está disponível em formulações orais e injetáveis de ação prolongada (LAI), úteis para melhorar a adesão ao tratamento.
Pontos de alto rendimento para provas: distinguir o perfil de maior prolactina/SEP da risperidona de outros atípicos, como a quetiapina (poucos SEP, sedativa) ou a clozapina (risco de agranulocitose, reservada para esquizofrenia resistente ao tratamento).
Fontes
- Katzung's Basic and Clinical Pharmacology
- First Aid for the USMLE Step 1
- Kaplan Psychiatry Board Review
- Stahl's Essential Psychopharmacology
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