verapamil
Resumo
O verapamil é um bloqueador dos canais de cálcio não di-hidropiridínico com efeitos predominantemente cardíacos (em vez de vasculares), usado principalmente no controle da frequência na fibrilação/flutter atrial, na reversão de TSV e no manejo da hipertensão e da angina. Tem efeitos inotrópico, cronotrópico e dromotrópico negativos importantes, o que o torna útil, porém arriscado quando combinado com outros bloqueadores do nó AV.
Detalhes
O verapamil bloqueia os canais de cálcio do tipo L no músculo cardíaco e no músculo liso vascular, mas tem maior seletividade pelo tecido cardíaco em comparação com as di-hidropiridinas (p. ex., anlodipino, nifedipino). Ao inibir o influxo de cálcio nas células do nó sinoatrial e do nó AV, reduz a velocidade de condução e prolonga o período refratário no nó AV (dromotropismo negativo), diminui a frequência cardíaca (cronotropismo negativo) e reduz a contratilidade miocárdica (inotropismo negativo). Também causa relaxamento do músculo liso vascular, reduzindo a resistência vascular sistêmica e a pós-carga.
Usos clínicos: (1) Controle da frequência na fibrilação/flutter atrial, (2) reversão e profilaxia da taquicardia supraventricular paroxística (TSVP) que envolve o nó AV (p. ex., TRNAV), (3) tratamento da angina variante (de Prinzmetal) e da angina estável, (4) hipertensão, (5) cardiomiopatia hipertrófica (reduz a obstrução da via de saída).
Farmacocinética: É extensamente metabolizado pela CYP3A4, com importante metabolismo de primeira passagem, e pode inibir a CYP3A4 e a glicoproteína P, levando a interações medicamentosas relevantes (p. ex., aumento dos níveis de digoxina, estatinas e ciclosporina).
Efeitos adversos: A constipação é clássica e comum. Outros incluem bradicardia, bloqueio AV, hipotensão, edema periférico e exacerbação da insuficiência cardíaca devido ao inotropismo negativo. É contraindicado em pacientes com síndrome de WPW com fibrilação atrial (pode, paradoxalmente, aumentar a condução pela via acessória, levando a fibrilação ventricular), disfunção grave do VE, doença do nó sinusal ou bloqueio AV sem marca-passo.
Principal cuidado: O uso concomitante com betabloqueadores pode causar bradicardia grave, bloqueio AV ou choque cardiogênico devido aos efeitos cronotrópico/dromotrópico/inotrópico negativos aditivos — uma interação importante e frequentemente cobrada em provas.
Distinção mecanística: Verapamil > Diltiazem > Di-hidropiridinas em seletividade cardíaca; as di-hidropiridinas são mais seletivas para o músculo liso vascular e usadas principalmente na hipertensão, sem efeitos significativos sobre o nó AV.
Fontes
- Katzung's Basic and Clinical Pharmacology
- First Aid for the USMLE Step 1
- Goodman & Gilman's Pharmacological Basis of Therapeutics
- UpToDate: Calcium Channel Blockers
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