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Zosyn

Farmacologia/Doenças infecciosasRenalGastrointestinalImune/HematológicoMusculoesquelético (síntese da parede celular)

Resumo

Zosyn é o nome comercial da associação piperacilina-tazobactam, um antibiótico de amplo espectro que combina um beta-lactâmico com um inibidor de beta-lactamase. Cobre microrganismos gram-positivos, gram-negativos (incluindo Pseudomonas aeruginosa) e anaeróbios, sendo um dos principais esquemas para o tratamento empírico de infecções graves, polimicrobianas e nosocomiais.

Detalhes

A piperacilina é uma penicilina de espectro estendido (ureidopenicilina) que inibe a síntese da parede celular bacteriana ao se ligar às proteínas ligadoras de penicilina (PBPs), interrompendo as ligações cruzadas do peptidoglicano e causando lise celular. O tazobactam é um inibidor de beta-lactamase que se liga de forma irreversível e inativa muitas beta-lactamases bacterianas, protegendo a piperacilina da degradação enzimática e ampliando seu espectro para microrganismos produtores de beta-lactamase.

Espectro de atividade: cocos gram-positivos (estreptococos, Staphylococcus aureus sensível à meticilina — não MRSA), bacilos gram-negativos, incluindo Pseudomonas aeruginosa, Enterobacteriaceae, e anaeróbios (p. ex., Bacteroides fragilis). NÃO cobre de forma confiável MRSA, atípicos ou a maioria dos microrganismos produtores de ESBL/carbapenemase.

Usos clínicos: terapia empírica para infecções hospitalares/nosocomiais, neutropenia febril, infecções intra-abdominais, infecções polimicrobianas (p. ex., infecções do pé diabético, fasciite necrosante), pneumonia aspirativa e pneumonia associada aos cuidados de saúde — frequentemente associada à vancomicina para cobrir MRSA e, às vezes, a um aminoglicosídeo/fluoroquinolona para cobertura adicional de Pseudomonas.

Efeitos adversos: reações de hipersensibilidade (reatividade cruzada com outras penicilinas/cefalosporinas), desconforto gastrointestinal, nefrite intersticial, trombocitopenia induzida por fármaco e, de modo notável, pode causar elevação falsa no ensaio de galactomanana (usado para detecção de Aspergillus) e pode levar a hipocalemia devido à formulação em sal de sódio, com perda renal obrigatória de potássio.

Pérolas clínicas importantes: Zosyn associado à vancomicina tem sido relacionado a maior risco de lesão renal aguda (LRA) em comparação com outras combinações — um ponto-chave cobrado no Step 2. É necessário ajuste de dose na insuficiência renal. É preciso distinguir a verdadeira história de alergia à penicilina (anafilaxia grave vs. exantema leve) ao considerar o uso.

Fontes

  • First Aid for the USMLE Step 1
  • Katzung's Basic and Clinical Pharmacology
  • Sanford Guide to Antimicrobial Therapy
  • UpToDate: Piperacillin-tazobactam

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Zosyn: glossário médico | Medusa