naltrexona

A naltrexona é um antagonista opioide sintético estruturalmente relacionado à naloxona, mas com melhor biodisponibilidade oral e meia-vida mais longa, o que permite dose oral única diária ou injeção IM de depósito mensal (Vivitrol). Mecanismo: liga-se de forma competitiva aos receptores mu-opioides, bloqueando os efeitos de opioides exógenos e reduzindo a liberação de dopamina na via de recompensa mesolímbica, o que diminui a fissura por álcool e a recompensa do consumo de álcool. Usos clínicos: (1) Transtorno por uso de álcool - reduz os dias de consumo excessivo e a fissura, sendo considerada farmacoterapia de primeira linha, junto com o acamprosato; (2) Transtorno por uso de opioides - usada para prevenção de recaída após a desintoxicação, para manter a abstinência; o paciente deve ficar 7-10 dias sem opioides antes de iniciar, para evitar abstinência precipitada. Contraindicações/precauções: não deve ser administrada a pacientes que estejam usando opioides ou em abstinência aguda de opioides (precipita sintomas graves de abstinência); pacientes em uso de naltrexona que recaem e usam opioides correm risco de depressão respiratória/overdose, devido à perda de tolerância combinada com doses altas tentadas para superar o bloqueio. A hepatotoxicidade é uma advertência em destaque (boxed warning) - monitorar as provas de função hepática, evitar em hepatite aguda ou insuficiência hepática. A naltrexona não tem potencial de abuso nem risco de dependência física (ao contrário da metadona/buprenorfina). Diferença em relação à naloxona: a naloxona é usada para reverter overdose aguda de opioides (ação curta, IV/IM/intranasal), enquanto a naltrexona é usada para prevenção de recaída a longo prazo (ação mais longa, oral/IM de depósito). Comparar com o dissulfiram (terapia aversiva por inibição da aldeído desidrogenase) e o acamprosato (modulador de NMDA) como outros tratamentos do transtorno por uso de álcool - a naltrexona não causa a reação tipo dissulfiram com o álcool.