antagonista muscarínico

## Mecanismo Os receptores muscarínicos são **receptores acoplados à proteína G** ativados pela acetilcolina nas sinapses pós-ganglionares parassimpáticas (e também nas glândulas sudoríparas, que são colinérgicas simpáticas). Os antagonistas muscarínicos inibem competitivamente a ligação da ACh, produzindo efeitos opostos à estimulação parassimpática.

## Efeitos fisiológicos do bloqueio - **Midríase e cicloplegia** (bloqueio de M3 no olho): visão turva, fotofobia; pode precipitar **glaucoma de ângulo fechado** - **Redução de secreções**: xerostomia, xeroftalmia - **Taquicardia** (bloqueio do tônus vagal M2 no nó sinoatrial) - **Broncodilatação** (bloqueio de M3 na musculatura lisa brônquica) — uso terapêutico - **Redução da motilidade GI**: constipação (bloqueio de M3 intestinal) - **Retenção urinária** (bloqueio de M3 no detrusor) - **Anidrose**: pode causar hipertermia

## Principais fármacos e usos clínicos - **Atropina**: bradicardia sintomática, intoxicação por organofosforados/inibidores da colinesterase, pré-anestésico para reduzir secreções - **Escopolamina (hioscina)**: cinetose (adesivo transdérmico) - **Ipratrópio/tiotrópio**: DPOC, asma (via inalatória, absorção sistêmica mínima) - **Oxibutinina, tolterodina**: bexiga hiperativa - **Biperideno, triexifenidil**: doença de Parkinson (restaura equilíbrio ACh-dopamina), sintomas extrapiramidais induzidos por antipsicóticos - **Glicopirrônio (glicopirrolato)**: redução de secreções no perioperatório - **Hioscina butilbrometo**: cólicas abdominais, síndrome do intestino irritável

## Toxicidade/intoxicação A síndrome anticolinérgica apresenta delirium, hipertermia, pele seca e hiperemiada, midríase, retenção urinária, taquicardia, íleo. A **fisostigmina** (atravessa a barreira hematoencefálica) é o antídoto para casos graves, tratando sintomas centrais e periféricos.

## Contraindicações Evitar em **glaucoma de ângulo fechado** e **hiperplasia prostática benigna** (piora a retenção urinária); usar com cautela em idosos (pode precipitar delirium, especialmente com carga anticolinérgica cumulativa de múltiplos fármacos).

## Diferenciação Distinguir de **bloqueadores ganglionares** (antagonistas nicotínicos nos gânglios autonômicos) e **bloqueadores neuromusculares** (antagonistas nicotínicos na junção neuromuscular) — os antagonistas muscarínicos são seletivos para receptores muscarínicos.

## Pérola de prova Atropina é a droga de escolha na bradicardia sintomática e na intoxicação por organofosforados (antagoniza os efeitos muscarínicos do excesso de ACh), mas não reverte os efeitos nicotínicos (fraqueza muscular) — para isso usa-se pralidoxima.