cimetidina
Resumo
Antagonista do receptor H2 de primeira geração que reduz a secreção de ácido gástrico. Destaca-se pela potente inibição do CYP450, pelos efeitos antiandrogênicos e por inúmeras interações medicamentosas; foi amplamente substituída pela famotidina e pelos IBPs.
Detalhes
A cimetidina bloqueia de forma reversível os receptores H2 de histamina nas células parietais, reduzindo tanto a secreção basal quanto a estimulada de ácido gástrico; é usada na doença ulcerosa péptica, na DRGE e na profilaxia de úlcera de estresse. É um potente inibidor de várias enzimas do CYP450 (CYP1A2, 2C9, 2D6, 3A4), elevando os níveis de varfarina, fenitoína, teofilina e muitos outros fármacos. Efeitos antiandrogênicos únicos: ginecomastia, galactorreia, impotência e diminuição da libido (bloqueia os receptores de androgênios e inibe o metabolismo do estradiol). Também atravessa a barreira hematoencefálica e pode causar confusão em idosos. A famotidina e a ranitidina não têm esses efeitos e substituíram a cimetidina na prática clínica (a ranitidina foi retirada do mercado por contaminação com NDMA). Provas: bloqueador H2 + ginecomastia + interações medicamentosas = cimetidina.
Fontes
- First Aid for USMLE Step 1 2024
- Sketchy Pharmacology
Material de estudo, não aconselhamento médico. Encontrou um erro? Use “Reportar” no complemento ou fale conosco.