levofloxacino

O levofloxacino é o L-isômero do ofloxacino e pertence à classe de antibióticos das fluoroquinolonas. Mecanismo: inibe a DNA girase (topoisomerase II) predominantemente em bactérias gram-negativas e a topoisomerase IV predominantemente em bactérias gram-positivas, bloqueando a replicação, a transcrição e o reparo do DNA bacteriano, o que leva a efeito bactericida. Espectro: excelente cobertura gram-negativa (E. coli, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa em doses mais altas), de microrganismos atípicos (Legionella, Mycoplasma, Chlamydia) e cobertura gram-positiva aprimorada, incluindo Streptococcus pneumoniae (por isso é classificado como 'fluoroquinolona respiratória', junto com o moxifloxacino). Usos clínicos: pneumonia adquirida na comunidade, pneumonia hospitalar, ITUs complicadas/pielonefrite, prostatite, sinusite, infecções de pele e partes moles, e como parte de esquemas com múltiplos fármacos para tuberculose (segunda linha). Farmacocinética: excelente biodisponibilidade oral (~99%), permitindo a conversão de IV para VO; excreção renal, exigindo ajuste de dose na insuficiência renal. Efeitos adversos (relevantes para as provas, advertências em destaque [boxed warnings]): tendinopatia/ruptura tendínea (especialmente do tendão de Aquiles, com risco aumentado em idosos, uso de corticosteroide e transplantados), prolongamento do QT (evitar com outros fármacos que prolongam o QT), efeitos no SNC (tontura, alucinações, convulsões - reduz o limiar convulsivo), neuropatia periférica, risco de aneurisma/dissecção de aorta, hipoglicemia/hiperglicemia (especialmente em diabéticos) e fotossensibilidade. Contraindicado na gestação e em crianças (lesão de cartilagem em estudos com animais), exceto em situações específicas em que os benefícios superem os riscos. Interações medicamentosas: a quelação com cátions divalentes/trivalentes (antiácidos, cálcio, ferro, zinco) reduz a absorção; separar a administração por várias horas. Os mecanismos de resistência incluem mutações nos genes gyrA/parC e bombas de efluxo.