lispro

A insulina lispro é produzida pela inversão das posições da lisina e da prolina nas posições B28 e B29 da cadeia B da insulina. Essa modificação estrutural reduz a tendência da molécula de insulina de se autoassociar em hexâmeros, permitindo dissociação mais rápida em monômeros após a injeção subcutânea, o que acelera a absorção e o início de ação.

Farmacocinética: início em 10-15 minutos, pico de efeito em 1-2 horas, duração de 3-4 horas. Esse perfil imita de perto a liberação fisiológica de insulina pós-prandial, sendo superior à insulina regular para controlar os picos de glicose após as refeições e reduzir o risco de hipoglicemia tardia.

Uso clínico: administrada por via subcutânea imediatamente antes ou depois das refeições no diabetes mellitus tipo 1 e tipo 2. Frequentemente usada em combinação com insulinas basais de ação mais longa (p. ex., glargina, detemir) como parte de esquemas basal-bolus, ou por bombas de insulina para infusão subcutânea contínua de insulina.

Mecanismo de ação: como todas as insulinas, a lispro se liga aos receptores de insulina (receptores tirosina quinase) nas células-alvo, promovendo a captação de glicose no músculo e no tecido adiposo por meio da translocação do GLUT4, inibindo a gliconeogênese e a glicogenólise hepáticas e promovendo a síntese de glicogênio, proteínas e lipídios.

Efeitos adversos: o principal risco é a hipoglicemia, que pode se manifestar com sudorese, taquicardia, confusão e, se grave, convulsões ou coma. Ganho de peso e lipodistrofia nos locais de injeção também são possíveis. Ao contrário da insulina regular, o início rápido da lispro exige sincronização cuidadosa com as refeições para evitar hipoglicemia caso a refeição seja atrasada ou omitida.

Outros análogos de ação rápida com propriedades semelhantes incluem a insulina asparte e a insulina glulisina. Eles contrastam com os análogos de ação prolongada, como a glargina e a detemir, que são desenvolvidos para liberação prolongada e estável.