metilfenidato

O metilfenidato é uma amina simpaticomimética que inibe os transportadores pré-sinápticos de dopamina e norepinefrina (DAT e NET), aumentando as concentrações extracelulares desses neurotransmissores no córtex pré-frontal e no estriado. Isso melhora a função executiva, a atenção e o controle de impulsos, tornando-o um tratamento de primeira linha para o transtorno de déficit de atenção/hiperatividade (TDAH) em crianças e adultos. Também é usado na narcolepsia por seus efeitos promotores de vigília.

Farmacocinética: Disponível em formulações de liberação imediata e de liberação prolongada (p. ex., Concerta, Ritalina, adesivo Daytrana), permitindo esquemas posológicos flexíveis. Sofre metabolismo hepático por desesterificação (não primariamente mediado pelo CYP) a ácido ritalínico inativo.

Efeitos adversos: Insônia, redução do apetite/perda de peso, supressão do crescimento em crianças (controversa, frequentemente reversível), aumento da frequência cardíaca e da pressão arterial e potencial para ansiedade ou irritabilidade. Efeitos raros, porém graves, incluem psicose, priapismo e eventos cardiovasculares (cautela em pacientes com cardiopatia estrutural).

Potencial de abuso: Substância controlada da Schedule II devido ao potencial de uso indevido, dependência e desvio, particularmente em contextos acadêmicos ou de melhora de desempenho. O uso indevido crônico pode levar a tolerância e transtorno por uso de estimulantes.

Contraindicações: Deve ser evitado em pacientes com ansiedade grave, glaucoma, tiques motores/síndrome de Tourette (relativa) e doença cardiovascular significativa. Cautela com IMAO devido ao risco de crise hipertensiva.

Pérolas clínicas para as provas: Diferenciar das anfetaminas (que também bloqueiam a recaptação, mas além disso promovem a liberação de neurotransmissores por inibição do VMAT2 e transporte reverso). O metilfenidato bloqueia principalmente a recaptação, sem atividade significativa de promoção da liberação. Conhecer o efeito calmante paradoxal em pacientes com TDAH versus os efeitos estimulantes em indivíduos sem TDAH.