metilxantina

Mecanismo: a inibição não seletiva da PDE aumenta o AMPc intracelular no músculo liso das vias aéreas, produzindo broncodilatação; as metilxantinas também bloqueiam os receptores de adenosina A1/A2, o que contribui para a estimulação do SNC e para os efeitos cardíacos. A teofilina é um broncodilatador de segunda linha na asma e na DPOC. A toxicidade é o ponto mais cobrado: índice terapêutico estreito, com cardiotoxicidade (taquiarritmias) e neurotoxicidade (tremor, convulsões); é metabolizada pela CYP1A2, portanto seus níveis aumentam com cimetidina, ciprofloxacino e eritromicina e diminuem com o tabagismo e a rifampicina. A cafeína é usada para a apneia da prematuridade em neonatos. A teobromina do chocolate é o motivo pelo qual o chocolate é tóxico para cães.