vimblastina
Resumo
A vimblastina é um antineoplásico alcaloide da vinca que se liga à beta-tubulina e impede a polimerização dos microtúbulos, bloqueando as células na fase M. É usada no linfoma de Hodgkin (o "V" do ABVD) e no câncer de testículo; a principal toxicidade é a supressão da medula óssea.
Detalhes
Os alcaloides da vinca (vimblastina, vincristina, vinorelbina) são derivados da Catharanthus roseus (pervinca). Ligam-se à beta-tubulina em um sítio distinto do dos taxanos e bloqueiam a montagem dos microtúbulos, impedindo a formação do fuso mitótico e causando bloqueio na fase M. A vimblastina faz parte do ABVD para linfoma de Hodgkin (Adriamicina/doxorrubicina, Bleomicina, Vimblastina, Dacarbazina) e também é usada no câncer de testículo e no sarcoma de Kaposi. Mnemônico das toxicidades: vinBLASTine BLASTs the bone marrow [a vimblastina "explode" a medula óssea] (a mielossupressão é limitante de dose), whereas vinCRISTine CRISPs the nerves [já a vincristina "queima" os nervos] (a neuropatia periférica é limitante de dose; relativamente poupadora da medula). Ambas podem causar SIADH e constipação/íleo. Mecanismo de resistência: efluxo por MDR1/glicoproteína P.
Fontes
- First Aid for USMLE Step 1 2024
- Sketchy Pharm
- Katzung Basic & Clinical Pharmacology
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