propafenona
Resumo
A propafenona é um antiarrítmico da Classe IC usado para tratar arritmias supraventriculares e ventriculares, particularmente a fibrilação atrial em pacientes sem cardiopatia estrutural. Atua bloqueando os canais rápidos de sódio, reduzindo de forma significativa a velocidade de condução sem afetar a duração do potencial de ação. Também possui fraca atividade betabloqueadora.
Detalhes
A propafenona é um antiarrítmico da Classe IC de Vaughan-Williams que bloqueia os canais de Na+ rápidos dependentes de voltagem no tecido cardíaco, causando acentuada redução da velocidade de condução (fase 0 do potencial de ação), com efeito mínimo sobre a duração do potencial de ação ou o período refratário. Tem a cinética de dissociação mais lenta entre os agentes da Classe I, sendo o bloqueador de canais de sódio mais potente dessa classe. A propafenona também possui leve atividade betabloqueadora adrenérgica intrínseca, que contribui para seus efeitos antiarrítmicos.
Usos clínicos: Usada principalmente para cardioversão farmacológica e manutenção do ritmo sinusal na fibrilação atrial paroxística (a estratégia 'pill-in-the-pocket' para pacientes selecionados), bem como na taquicardia por reentrada nodal atrioventricular e em outras taquicardias supraventriculares. É contraindicada em pacientes com cardiopatia estrutural, IAM prévio ou fração de ejeção reduzida, devido ao aumento do risco de mortalidade demonstrado no estudo CAST (realizado com os fármacos relacionados da Classe IC, flecainida/encainida), o que reflete seu potencial pró-arrítmico em corações isquêmicos ou estruturalmente anormais.
Farmacocinética: É metabolizada pela CYP2D6, portanto polimorfismos genéticos podem afetar os níveis do fármaco; metabolizadores lentos acumulam concentrações mais altas do fármaco original.
Efeitos adversos: Pode causar bradicardia, bloqueio atrioventricular e pró-arritmia (alargamento do QRS; torsades de pointes é menos comum do que com os agentes da Classe III). Pode ocorrer broncoespasmo devido à atividade betabloqueadora, o que a torna relativamente contraindicada em pacientes com asma/DPOC. Gosto metálico e tontura também são relatados.
Mnemônico: Fármacos da Classe IC 'Flecainide, Propafenone' - lembre-se de 'Can I have Please' para os fármacos IC. Os fármacos IC têm o bloqueio de canais de sódio mais pronunciado, sem efeito sobre o QT/duração do potencial de ação, em contraste com o bloqueio de sódio da IA (moderado) e da IB (leve).
Fontes
- Katzung's Basic and Clinical Pharmacology
- Goodman & Gilman's Pharmacological Basis of Therapeutics
- First Aid for the USMLE Step 1
- Braunwald's Heart Disease
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