ranitidina

A ranitidina bloqueia de forma competitiva os receptores H2 da histamina nas células parietais gástricas, reduzindo a ativação da H+/K+ ATPase (bomba de prótons) mediada pelo AMPc e, assim, diminuindo a secreção de ácido gástrico basal e estimulada. Foi usada historicamente na doença ulcerosa péptica, na doença do refluxo gastroesofágico (DRGE), na síndrome de Zollinger-Ellison e na profilaxia de úlcera de estresse. Em comparação aos IBPs, os bloqueadores H2 proporcionam supressão ácida menos potente, mas início mais rápido de alívio sintomático. Do ponto de vista mecanístico, a ranitidina pertence à mesma classe da cimetidina e da famotidina, mas tinha menos interações medicamentosas que a cimetidina (que inibe as enzimas do citocromo P450) e não causava os efeitos antiandrogênicos observados com a cimetidina (ginecomastia, impotência). Em abril de 2020, o FDA solicitou a retirada do mercado de todos os produtos com ranitidina devido a níveis inaceitáveis de NDMA, um provável carcinógeno humano, encontrados em algumas formulações — essa contaminação poderia aumentar com o tempo e com o armazenamento inadequado. Clinicamente, este caso é um bom exemplo de farmacovigilância e de processos de recolhimento de medicamentos, cobrados no Step 1/2. Os estudantes devem conhecer o mecanismo da classe dos bloqueadores H2, compará-la aos IBPs (inibição irreversível da H+/K+ ATPase) e entender os efeitos adversos da classe: confusão (especialmente em idosos) e os efeitos específicos da cimetidina (inibição do CYP450, efeitos antiandrogênicos). A famotidina hoje substituiu amplamente a ranitidina na prática clínica como bloqueador H2 preferido.