atenolol

O atenolol é um antagonista adrenérgico beta-1 seletivo que bloqueia de forma competitiva os receptores beta-1, localizados predominantemente no tecido cardíaco, reduzindo a frequência cardíaca, a contratilidade miocárdica e o débito cardíaco, além de diminuir a liberação de renina pelo aparelho justaglomerular. Isso leva à redução da pressão arterial e da demanda miocárdica de oxigênio, tornando-o útil na hipertensão, na angina e no manejo pós-IAM (embora seja menos preferido que o metoprolol no IAM agudo, devido à base de evidências mais fraca). Sua cardiosseletividade é dose-dependente: em doses mais altas, a seletividade beta-1 se perde e pode ocorrer bloqueio beta-2, causando potencialmente broncoespasmo em pacientes suscetíveis (p. ex., asma/DPOC), portanto a cautela ainda é necessária. Do ponto de vista farmacocinético, o atenolol é hidrofílico (baixa lipossolubilidade), levando a penetração mínima no SNC (menos fadiga, depressão e distúrbios do sono que o propranolol) e a excreção principalmente renal, exigindo ajuste de dose na insuficiência renal. Os usos clínicos incluem hipertensão, angina estável e controle da frequência na fibrilação/flutter atrial. Contraindicações/precauções incluem bradicardia, bloqueio cardíaco (2º/3º grau), insuficiência cardíaca descompensada e cautela em diabéticos (pode mascarar os sintomas de hipoglicemia, exceto a sudorese). A suspensão abrupta pode causar taquicardia/hipertensão de rebote e precipitar angina, devido à regulação positiva (upregulation) dos receptores beta durante o uso crônico. O atenolol é um tema clássico do Step 1/Step 2 em comparações da farmacologia dos betabloqueadores, notando-se particularmente que NÃO é o betabloqueador preferido na síndrome coronariana aguda (preferem-se metoprolol/carvedilol) e que ele não possui a atividade simpatomimética intrínseca nem a atividade bloqueadora alfa encontradas em outros betabloqueadores, como pindolol ou carvedilol/labetalol, respectivamente.