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beclometasona

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Resumo

A beclometasona é um corticosteroide inalatório (CI) usado como terapia de controle de primeira linha na asma persistente e também disponível como spray nasal para rinite alérgica. Reduz a inflamação das vias aéreas ao suprimir a produção de citocinas, o recrutamento de eosinófilos e a secreção de muco, diminuindo a frequência das exacerbações sem proporcionar broncodilatação aguda.

Detalhes

O dipropionato de beclometasona é um glicocorticoide sintético que atua nos receptores intracelulares de glicocorticoide, translocando-se para o núcleo para alterar a transcrição gênica: aumenta a expressão de proteínas anti-inflamatórias (p. ex., lipocortina-1/anexina A1, que inibe a fosfolipase A2) e reduz a expressão de mediadores pró-inflamatórios (citocinas como IL-4, IL-5, IL-13, TNF-alfa e enzimas como COX-2). Isso diminui o edema da mucosa das vias aéreas, a produção de muco e a infiltração de células inflamatórias (eosinófilos, mastócitos, linfócitos T), levando à redução da hiper-responsividade brônquica. Tem absorção sistêmica mínima quando inalada corretamente, devido ao elevado metabolismo hepático de primeira passagem, o que a torna mais segura que os corticosteroides sistêmicos para uso prolongado. Clinicamente, é um pilar do tratamento da asma persistente segundo as diretrizes de terapia escalonada GINA/NAEPP, usada diariamente para prevenir exacerbações, em contraste com os beta-agonistas de curta duração, usados para alívio de sintomas agudos. Não é eficaz no broncoespasmo agudo e tem início de ação tardio (dias a semanas). As formulações intranasais tratam a rinite alérgica ao reduzir a inflamação da mucosa nasal. Efeitos adversos: os efeitos locais incluem candidíase oral e disfonia por miopatia laríngea, ambos minimizados com o enxágue da boca após o uso e o emprego de espaçador. A absorção sistêmica em doses altas pode causar supressão adrenal, retardo de crescimento em crianças (geralmente com efeito mínimo sobre a altura final na vida adulta), osteoporose e afinamento da pele/equimoses fáceis. Ao contrário dos esteroides sistêmicos, em geral não causa hiperglicemia, ganho de peso nem supressão significativa do eixo HPA em doses habituais. Comparação de classe: outros CI incluem fluticasona, budesonida, mometasona e ciclesonida; todos compartilham mecanismo semelhante, mas diferem em potência, lipofilicidade e biodisponibilidade sistêmica. Pontos-chave para as provas: distinguir CI (controle, anti-inflamatório) de SABA (alívio, broncodilatador); a terapia combinada CI + LABA (p. ex., fluticasona-salmeterol) é usada na asma persistente moderada a grave; o risco de candidíase oral reforça a orientação para que os pacientes enxáguem a boca após a inalação.

Fontes

  • Katzung's Basic and Clinical Pharmacology
  • First Aid for the USMLE Step 1
  • GINA (Global Initiative for Asthma) Guidelines
  • Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics

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beclometasona: glossário médico | Medusa