colestiramina

A colestiramina é um sequestrante de ácidos biliares (resina) que se liga aos ácidos biliares no lúmen intestinal, formando um complexo não absorvível que é excretado nas fezes. Isso interrompe a circulação êntero-hepática dos ácidos biliares, forçando o fígado a converter mais colesterol em ácidos biliares, o que depleta o colesterol intracelular e aumenta a expressão dos receptores de LDL nos hepatócitos, reduzindo assim os níveis plasmáticos de colesterol LDL. No entanto, pode causar um aumento compensatório da atividade da HMG-CoA redutase e pode elevar os triglicerídeos, por isso é frequentemente usada com estatinas para efeito sinérgico. Clinicamente, é usada na hipercolesterolemia (adjuvante às estatinas), no prurido causado pelo acúmulo de ácidos biliares na doença hepática colestática e no tratamento da diarreia por ácidos biliares (p. ex., após ressecção ileal ou na doença de Crohn). Os efeitos adversos incluem distúrbios gastrointestinais (distensão abdominal, constipação, náuseas) e, de forma importante, pode prejudicar a absorção de vitaminas lipossolúveis (A, D, E, K) e de outros fármacos (p. ex., varfarina, tiroxina, estatinas) devido à sua capacidade de ligação, de modo que outros medicamentos devem ser tomados 1 hora antes ou 4-6 horas após a colestiramina. Não é absorvida sistemicamente, o que a torna segura na gravidez e em pacientes com preocupações de comprometimento hepático relacionadas à toxicidade sistêmica de fármacos. É contraindicada na obstrução biliar completa, pois os ácidos biliares são necessários para seu mecanismo de ação.