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nedocromil

FarmacologiaRespiratórioImune

Resumo

O nedocromil é um estabilizador de mastócitos usado profilaticamente na asma, com mecanismo semelhante ao do cromoglicato de sódio. Impede a degranulação dos mastócitos, inibindo assim a liberação de histamina e de outros mediadores inflamatórios. Não é eficaz nas crises agudas de asma e hoje raramente é usado, devido à disponibilidade de agentes mais eficazes.

Detalhes

O nedocromil sódico é um anti-inflamatório da classe das cromonas que estabiliza as membranas dos mastócitos, impedindo o influxo de cálcio e a consequente degranulação. Isso bloqueia a liberação de histamina, leucotrienos e outros mediadores pelos mastócitos e eosinófilos, reduzindo as respostas asmáticas de fase precoce e tardia à exposição ao alérgeno. Também tem alguns efeitos inibitórios sobre eosinófilos, neutrófilos e monócitos.

Clinicamente, o nedocromil é usado como medicação de controle profilática na asma persistente leve e na broncoconstrição induzida por exercício, particularmente em populações pediátricas. Não tem atividade broncodilatadora e não oferece benefício durante uma exacerbação aguda de asma; os pacientes devem ser orientados de que ele serve para prevenção, não para resgate. O início do efeito terapêutico pode levar dias a semanas de uso regular.

Os efeitos colaterais costumam ser leves e incluem gosto desagradável, tosse, cefaleia e irritação da garganta pela formulação inalatória. Tem perfil de segurança favorável em comparação aos corticoides inalatórios, sem as preocupações com supressão do crescimento ou supressão adrenal, o que o tornou historicamente atraente para uso pediátrico.

No entanto, o nedocromil e o cromoglicato caíram em grande parte em desuso nas diretrizes atuais de manejo da asma (GINA, NAEPP), devido à eficácia modesta em comparação aos corticoides inalatórios e aos antagonistas do receptor de leucotrienos, além da necessidade de doses frequentes (tipicamente 2 a 4 vezes ao dia), o que afeta a adesão. Continua sendo um conceito cobrado no USMIE Step 1 principalmente como exemplo do mecanismo de estabilizador de mastócitos, frequentemente comparado ao cromoglicato de sódio em questões de farmacologia sobre as classes de tratamento da asma.

Fontes

  • Katzung's Basic and Clinical Pharmacology
  • First Aid for the USMLE Step 1
  • Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics
  • GINA (Global Initiative for Asthma) Guidelines

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