sumatriptano

MECANISMO: Agonista seletivo em 5-HT1B (vasoconstrição dos vasos intracranianos/meníngeos) e 5-HT1D (inibição pré-sináptica dos terminais do nervo trigêmeo, reduzindo a liberação de CGRP, de substância P e a inflamação neurogênica). Também inibe a transmissão no núcleo caudal do trigêmeo (via central da dor).

INDICAÇÕES: Tratamento agudo (abortivo) da enxaqueca com ou sem aura e da cefaleia em salvas aguda (SC ou intranasal; O2 a 100% também é de primeira linha na cefaleia em salvas). NÃO é indicado para profilaxia. É mais eficaz quando administrado precocemente na crise.

VIAS DE ADMINISTRAÇÃO: Oral, intranasal, subcutânea (início de ação mais rápido, ~10 min). A meia-vida é curta (~2 h), portanto a recorrência da cefaleia é comum e uma segunda dose pode ser administrada após o intervalo mínimo indicado na bula.

EFEITOS ADVERSOS: Aperto/pressão no tórax, pescoço ou mandíbula ("sensações dos triptanos"), por vasoespasmo coronariano ou por mecanismos não cardíacos; parestesias, rubor, tontura, fadiga; reações no local da injeção (SC); raramente IAM, arritmia, AVC. Cefaleia por uso excessivo de medicação com uso frequente (em geral ≥10 dias/mês para triptanos).

CONTRAINDICAÇÕES: Doença arterial coronariana, angina de Prinzmetal (vasoespástica), IAM ou AVC/AIT prévios, doença vascular periférica, hipertensão não controlada, enxaqueca hemiplégica ou basilar e uso em até 24 h de ergotamínicos ou de outro triptano. Contraindicado com inibidor da MAO ou em até 2 semanas após seu uso (relevante para o sumatriptano, que é metabolizado pela MAO-A). Na gestação, evitar apenas se o risco superar o benefício (os dados são razoavelmente tranquilizadores, mas não é de primeira linha).

INTERAÇÕES: A síndrome serotoninérgica é um risco teórico/raro quando combinado com ISRS, IRSN, IMAO ou outros fármacos serotoninérgicos (a advertência da FDA existe, mas o risco real parece baixo). Os alcaloides do ergot podem causar vasoconstrição aditiva.

PÉROLAS PARA PROVAS: - Fisiopatologia da enxaqueca: ativação trigeminovascular, liberação de CGRP, inflamação neurogênica, vasodilatação. A aura está ligada à depressão cortical alastrante. - Terapia abortiva: AINEs, triptanos, ergotamínicos, gepantes (ubrogepante, rimegepante; antagonistas do receptor de CGRP, sem vasoconstrição, portanto utilizáveis na doença arterial coronariana), ditanos (lasmiditana, agonista de 5-HT1F, também não vasoconstritora), antieméticos (metoclopramida). - Profilaxia: propranolol, topiramato, amitriptilina, valproato e anticorpos monoclonais anti-CGRP (erenumabe, fremanezumabe, galcanezumabe, eptinezumabe). - Padrão de caso clínico: paciente com enxaqueca que desenvolve aperto no peito após um triptano, ou que tem doença arterial coronariana conhecida; portanto, evitar o triptano e considerar um gepante ou ditano. - Cefaleia em salvas: dor periorbitária unilateral com manifestações autonômicas (lacrimejamento, rinorreia, sinais semelhantes aos da síndrome de Horner), em salvas. Tratar na fase aguda com O2 em alto fluxo ou sumatriptano SC/intranasal. O verapamil é o fármaco de escolha para profilaxia. - Outros triptanos (rizatriptano, zolmitriptano, eletriptano, naratriptano etc.) compartilham o mecanismo e as contraindicações.