tenecteplase
Resumo
A tenecteplase (TNK) é um ativador do plasminogênio tecidual (tPA) recombinante de terceira geração, usado como agente fibrinolítico no infarto agudo do miocárdio com supradesnivelamento do segmento ST (IAMCSST) e, cada vez mais, no AVC isquêmico agudo. Tem maior especificidade pela fibrina e meia-vida mais longa que a alteplase, o que permite a administração em bolus único.
Detalhes
A tenecteplase é uma variante da alteplase (tPA) obtida por engenharia genética, com três substituições de aminoácidos que conferem maior especificidade pela fibrina, resistência ao inibidor do ativador do plasminogênio-1 (PAI-1) e meia-vida plasmática mais longa (~20 minutos vs. ~5 minutos da alteplase). Mecanismo: liga-se à fibrina em um trombo e converte o plasminogênio em plasmina, que degrada a fibrina e dissolve o coágulo. Usos clínicos: (1) IAMCSST - administrada em bolus intravenoso único, ajustado ao peso, sendo particularmente útil em contextos pré-hospitalares ou de transferência em que a ICP (intervenção coronariana percutânea) não está imediatamente disponível (estratégia farmacoinvasiva); (2) uso cada vez mais frequente, off-label/em investigação, no AVC isquêmico agudo como alternativa à alteplase, pela administração mais fácil (bolus único vs. infusão) e eficácia comparável ou superior em alguns estudos (p. ex., EXTEND-IA TNK). Contraindicações/efeitos adversos: o principal risco é hemorragia, especialmente hemorragia intracraniana; é contraindicada em pacientes com sangramento interno ativo, história de AVC hemorrágico, cirurgia de grande porte/trauma recente, hipertensão grave não controlada ou diátese hemorrágica. O monitoramento inclui avaliação clínica de sangramento, alterações neurológicas e arritmias de reperfusão. Pontos-chave para as provas: diferenciar a tenecteplase da alteplase (a reteplase, outra variante, também é administrada em bolus, mas é menos específica pela fibrina); compreender a cascata fibrinolítica e o papel da plasmina; reconhecer a importância do tempo (tempo porta-agulha) no manejo do IAMCSST e do AVC; conhecer as contraindicações à trombólise.
Fontes
- First Aid for the USMLE Step 1, 2023
- Katzung's Basic and Clinical Pharmacology, 15th ed.
- UpToDate: Fibrinolytic therapy for acute ST-elevation myocardial infarction
- EXTEND-IA TNK trial, NEJM 2018
Material de estudo, não aconselhamento médico. Encontrou um erro? Use “Reportar” no complemento ou fale conosco.